PSICOFARMACOS - ANTIPSICÓTICOS

 

ANTIPSICÓTICOS

A. DEFINICIÓN:

Los antipsicóticos son fármacos que mitigan, reducen y en algunos casos pueden incluso hasta eliminar los síntomas de la esquizofrenia.

Además del efecto antipsicótico, tiene otros efectos terapéuticos como son:

                                   · Antiemético.

                                   · Antivertiginoso.

                                   · Antihistamínico.

B.INDICACIONES GENERALES:

                                   · Esquizofrenia.

                                   · Trastorno delirante paranoide.

                                   · Trastorno esquizoafectivo.

                                   · Psicosis tóxicas

                                   · Síntomas psicóticos en trastornos afectivos.

                                   · trastornos neuropsiquiátricos( Corea...etc.)

                                  

C. MECANISMO DE ACCIÓN:

Actúan fundamentalmente bloqueando los receptores postsinapticos del neurotransmisor dopamina, concretamente los receptores dopaminérgicos D2.

D. CLASIFICACIÓN:

Se clasifican como

                       

                        · Antipsicóticos clásicos.

                        · Nuevos antipsicóticos.

                                  

El tratamiento se suele iniciar con los fármacos clásicos y si el paciente no responde ( cuando se han administrado dos antipsicóticos clásicos sucesivo sin mejoría) se recurre al tratamiento con los nuevos antipsicóticos comenzando por risperidona u  olanzapina, si sigue sin respuesta se recurre al la clozapina.

Los pacientes tienden a abandonar la terapia con antipsicóticos cuando desaparecen los síntomas, debido a los efectos secundarios incómodos.

E. CONTRAINDICACIONES GENERALES:

                        · Alergia al fármaco.

                        · Depresión severa del SNC.

                        · Depresión de la médula ósea.

                        · Coma.

                        · Feocromocitoma

F. ANTIPSICÓTICOS CLÁSICOS:

1. Mecanismo de acción.

Actúan bloqueando los receptores dopaminérgicos postsinapticos D2.

2. Efectos secundarios:

·Extrapiramidales:

                                  

Efecto extrap.	Incidencia	Desap. Al susp el tto.	Tto. Antiparkinsoniano	Otros tratamientos
Parkinsonismo	Alta	Si lentamente	Anticolinérgicos , Amantanida
Distonía aguda	Baja	Si rápidamente	Anticolinérgicos	Diacepam IV
Acatisia	Alta	Si en varios días.	Anticolinérgicos.	Benzodiacep. Propanolol
Disquinesia tardía	Alta	Generalmente no	No	No existe tto eficaz

· Sedación:

Este efecto adverso puede resultar útil en pacientes agitados, violentos y debe ser evitado en pacientes en los que interese mantener una actividad diaria normal.

Los fármacos que lo provocan con mayor intensidad son:

                        - clorpromazina.

                        - Levomepromazina.

                        - Perfenazina.

                        -Tioridazina.

                        - Zuclopentixol.

Es necesario avisar al paciente de que no debe conducir ni usar maquinaria peligrosa bajo los efectos de estos fármacos.

· Efectos anticolinérgicos:

                        - Sequedad de boca.

                        - Visión borrosa.

                        - retención urinaria.

                        - estreñimiento.

Producidos fundamentalmente por el grupo de las fenotiazinas.

·hipotensión ortostática:

Debido a que estos fármacos pueden bloquear receptores adrenérgicos sobre todo cuando se administra el fármaco por vía parenteral y a dosis altas.

· Síndrome neuroléptico maligno:

es un efecto poco frecuente pero que puede ser mortal en un 15-20% de los casos , se caracteriza por hipertermia, rigidez muscular, alteración de la conciencia y alteraciones respiratorias.

Se puede tratar con agonistas dopaminérgicos (bromocriptina) y relajantes musculares.

3. Vías de administración:

La vía de elección es la oral, la vía intramuscular es recomendable para pacientes agitados que necesitan una sedación rápida y en paciente no colaboradores.

Existen preparados  que se liberan lentamente desde el punto de inyección , consiguiendo un efecto mantenido durante varía semanas . No obstante presentan el inconveniente  de que no se puede suspender de forma rápida el tratamiento en caso de aparición de reacciones adversa graves. Por este motivo conviene que la primera dosis depot sea pequeña.

4.Principales fármacos

Subgrupos	Fármacos	Ò	Dosis  VO
	Clorpromazina	Largactil	40-50 mg/día
Fenotiazinas	Levomepromazina	Sinogan	25-50 mg/día
	Perfenazina	Decéntan	12 mg/día
	Tioproperazina	Majeptil	5 mg/día
	Trifluoperazina	Eskazine	4-10 mg/día
Butiferonas	Haloperidol	Haloperidol	1-5 mg/día
Tioxantenos	Zuclopentixol	Clopixol	20-50 mg/día
Ortopramidas	Sulpirida	Dogmatil	300-600 mg/día
	Tiaprida	Tiaprizal	150-300 mg/día
Otros	Pimozida	Orap	1-2 mg/día

G. NUEVOS ANTIPSICÓTICOS

Clozapina (Leponex Ò):

Actúa bloqueando débilmente los receptores D2 y tiene una gran variedad de afinidad sobre otros receptores dopaminérgicos , adrenérgicos, histamínicos y muscarínicos. Este espectro se traduce en una eficacia del 30-50% en pacientes que no responden a tratamiento con antipsicóticos clásicos.

Apenas produce efectos extrapiramidales pero  puede producir agranulocitosis por lo que deberá hacerse controles hematológicos ( sobre todo en ancianos)

Previamente a su administración se debe investigar en el paciente si existe enfermedad hamatológica , epilepsia y enfermedad renal o hepática .

Olanzapina:

Tiene  un perfil farmacológico parecido al de la clozapina, pero no produce alteraciones hemáticas  y tiene efecto sedante en el 50% de los pacientes con dosis de 12-17 mg/día.

Riperidona( Risperdal Ò )

Posee una acción muy selectiva sobre los receptores dopaminérgicos  D2 y sobre receptores de la serotonina  5-HT2. Tiene acción antipsicotica , tanto en fase aguda como crónica, escasos efectos extrapiramidales con dosis de 4-8 mg/día , tampoco produce efectos hematológicos.