ANTIDEPRESIVOS
A. Definición y clasificación
· Definición:
Los antidepresivos son un grupo heterogéneo de compuestos con un efecto terapéutico sobre la depresión, todos actúan aumentado la concentración de neurotransmisores en la sinapsis y sus efectos pueden tardar en aparecer entre dos y tres semanas.
· Clasificación:
La clasificación más clásica los divide en tres grupos:
· Antidepresivos tricíclicos y afines:
- AD. Tricíclicos.
- AD. Heterocíclicos.
- Inhibidores de la recaptación de serotonina.
·Antidepresivos inhibidores de mono-amino-oxidasa IMAO
· Antidepresivos precursores de neurotransmisores
B. Antidepresivos triciclios (ADT) y afines
Son el grupo de AD más utilizado, siendo la vía de elección la vía oral. Y el efecto terapéutico tarda en aparecer entre 2-3 semanas.
1. Mecanismo de acción:
Actúan inhibiendo la recaptación de neurotransmisores por la neurona presináptica, como consecuencia, aumenta la concentración de estas sustancias en la ventana sináptica, esto ocurre no solo en la sinapsis cerebrales sino también en las sinapsis periféricas, lo que explica algunos de sus efectos secundarios.
También hay efectos adversos relacionados con el bloqueo de receptores, que algunos de estos fármacos pueden producir, de otros neurotransmisores como la acetilcolina y la histamina.
2. Subgrupos:
Fármacos que elevan la concentración de noradrenalina y serotonina en la sinapsis:
· Antidepresivos Tricíclicos: (tres anillos carbonados) el principal representante es la Imipramina que fue el primero que se fabricó
· Antidepresivos heterocíclicos: posteriores a los ADT se les denomina también AD de segunda generación.
Fármacos que actúan aumentando únicamente la concentración de serotonina en la sinapsis:
· Inhibidores de la recaptación de la serotonina IRS.
3. Indicaciones:
- Depresión.
- Trastornos por angustia con o sin agorafobia.
- Bulimia (paroxetina)
4. Efectos secundarios:
· Consecuencia de la prolongación del efecto terapéutico (aumento de noradrenalina/serotonina):
* Noradrenelgicos:
- Taquicardia.
- Temblor.
- Ansiedad.
* Serotoninergicos:
-Nauseas.
· Consecuencia del bloqueo de otros neurotransmisores:
* Histamina:
-Sedación.
-Somnolencia.
* Acetil-colina (Anticolinergicos)
- Retención urinaria.
- Sequedad de boca
* Receptores alfa adrenergicos
-Hipotensión ortostática
- Los antidepresivos tricíclicos presentan en general todos estos efectos adversos en mayor o menor medida.
- Los antidepresivos heterocíclicos no tienen acción sobre receptores de la acetil-colina y por tanto carecen de efectos anticolinérgicos
- Los IRS no actúan sobre receptores colinergicos, histaminergicos y alfa adrenergicos. Debido a que aumentan los niveles de serotonina sus efectos secundarios más frecuentes son nauseas, diarrea, cefalea e insomnio. Tienen una baja toxicidad y pueden ser útiles en pacientes como los ancianos que toleran peor los ADT y AD heterocíclicos.
5 Contraindicaciones generales:
- Hipersensibilidad o alergia.
- Embarazo.
- Niños.
6 Principales Antidepresivos
Principales Antidepresivos tricíclicos y afines:
Fármaco
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Ò
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Dosis orientativa en
Adultos Vía Oral
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· Tricíclicos
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Amitriptilina
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Tryptizol
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50-100 mg/día
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Clomipramina
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Anafranil
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25-150 mg/día
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Doxepina
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(sinequam
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25-100 mg/día
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Imipramina
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Tofranil
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50-100 mg/día
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Nortriptilina
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Martimil
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10-25 mg/día
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Timipramina
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Surmontil
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50-200 mg/día
|
· Heterocíclicos
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Amoxapina
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Demolox
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150-200 mg/día
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Maprotilina
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Ludiomil
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25-100 mg/día
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Mianserina
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Lantanon
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30-100 mg/día
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Trazodona
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Deprax
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100-300 mg/día
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Velanfaxina
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Dobupal
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75-300 mg/día
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· IRS
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Citalopram
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Seropram
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20-40 mg/día
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Fluoxtina
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Prozac
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20-40 mg/día
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Fluvoxamina
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Dumirox
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100-200 mg/día
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Paroxetina
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Seroxat
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20-40 mg/día
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Sertralina
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Besitran
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50-100 mg/día
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C. INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA (IMAO)
Estos fármacos son, como mínimo tan eficaces como los del grupo anterior de antidepresivos, incluso hay paciente que suelen responder mejor a ellos, como en el caso de depresión acompañada de ansiedad intensa. El problema son las interacciones con otros medicamentos y con los alimentos ricos en tiramina.
El efecto terapéutico tarda en aparecer entre 1-3 semanas y la vía de administración es la Vía oral.
1. Mecanismo de acción:
Actúan aumentando la concentración de neurotransmisores en la ventana sináptica, mediante la inhibición de la MAO, enzima ampliamente distribuida en el organismo y que interviene en el metabolismo de neurotransmisores amínicos ( como la dopamina, noradrenalina y serotonina). Al inhibirse la MAO estos neurotransmisores se metabolizan más lentamente y se aumenta su tiempo de acción.
2. Subgrupos:
- Inhibidores inespecíficos e irreversibles de la MAO (IMAO clásicos):
· Tranilcipromina.
- Inhibidores selectivos y reversible de la MAO- A (RIMA)
· Mocoblemida ( Manerix Ò)
3. Indicaciones:
- La mocoblemida está indicada en el tratamiento de la depresión
- La Tranicipromina tratamiento de la deprsión y en las fobias y ataques de pánico.
4. Efectos secundarios:
- Alteraciones hepáticas.
- Hipotensión ortostatica.
- Mareos.
- Cefalea.
- Sequedad de boca.
- Estreñimiento.
- Nauseas.
- Vómitos.
- Edemas.
- Disfunción sexual.
5. Contraindicaciones generales
- Hipersensibilidad o alergia.
- Embarazo.
- Niños.
6. Interacciones generales.
La administración simultanea de fármacos estimulantes adrenergicos o la ingesta de alimentos ricos en Tiramina (quesos fermentados, hígado, embutidos curados, gambas, chocolate, pasas, higos secos, cerveza, vino tinto, pescados secos) pueden originar crisis hipertensivas graves.
D. ANTIDEPRESIVOS PRECUROSRES DE NEUROTRASMISORES
-El único fármaco de este grupo comercializado en la actualidad es e el L-5-hidroxi-triptófano u Oxitriptano
(Cincofarm Ò Telesol Ò) precursor fisiológico de la serotonina.
-Esta indicado en la depresión y la mioclonia, se administra vía ora y esta contraindicado en alergia al fármaco, insuficiencia renal grave, embarazo, lactancia y niños.
E. FARMACOS EFECTIVOS EN DEPRESIONES BIPOLARES:
El fármaco de elección en la enfermedad maníaco-depresiva es el Litio. Se administra por vía oral en forma de Carbonato de litio.
1. Indicaciones:
Está indicado en el tratamiento de la manía y depresión refractaria a tratamiento convencionales. Es especialmente eficaz en la fase maníaca, no obstante también es eficaz en la fase depresiva(en está fase su eficacia es similar a la de los antidepresivos clásicos) las dosis más habituales oscilan entre 600-800 mg/día con un estrecho margen terapéutico por lo que deben realizarse controles de litemia para evita alcanzar niveles hemáticos tóxicos.
2. Dosificación.
· Nivel optimo en sangre. 0.75-1.5 mEq/l.
· Nivel tóxico > 2 mEq/l.
· Nivel letal > 5 mEq/l.
3. Efectos secundarios:
Si se mantienen los niveles en sangre adecuados el litio es un fármaco bien tolerado.
La intoxicación produce los siguientes síntomas:
· Letargía/excitación.
· Ataxia.
· Temblor.
· Alteraciones visuales.
· Desorientación.
· Vómitos.
· Dolor abdominal.
· Debilidad muscular.
· Convulsiones y coma.
El tratamiento crónico puede producir bocio, hipotiroidismo y diabetes insípida.
4. Contraindicaciones /precauciones:
Esta contraindicado en paciente con alergia al fármaco, embarazo, lactancia y niños.
Deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con insuficiencia renal o cardiaca, diabetes, bocio, hipotiroidismo y deshidratación.
Se debe indicar al paciente que debe beber como mínimo dos litros de agua al día.
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